肺癌靶向治疗首先需对肺癌进行病理分型，可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌，非小细胞肺癌又可分为鳞癌或腺癌。目前肺腺癌患者应用靶向药物治疗机会较多，最常见治疗靶点为EGFR驱动基因、ALK融合突变及ROS1融合突变。通常驱动基因呈阳性的肺癌患者靶向治疗有效率较高，但具体数据无确定答案。患者病情、体质、心态，以及对药物敏感度等因素均可应影响治疗效果。部分患者可能效果非常显著，但部分患者使用一段时间后可产生耐药性，治疗效果不明显。
中国腺癌患者EGFR突变率可达到50%以上，而亚洲不抽烟女性患者EGFR基因突变可达到60%以上。指南建议，驱动基因阳性晚期肺癌患者可考虑使用一线靶向药物，即诊断后直接给予靶向药物。无基因突变患者不建议使用靶向药物，通常临床效果较不理想。
