磷酸西格列汀片，单药治疗主要配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与二甲双胍联用，在饮食和运动的基础上改善2型糖尿病患者的血糖，也可与胰岛素联用，配合饮食控制和运动，用于改善经一种磺脲类药物或单药治疗或一种磺脲类药物联合二甲双胍治疗后，血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖。
西格列汀属于二肽基肽酶4抑制剂的口服抗高血糖的药物，在2型糖尿病的患者当中，可以通过增加活性肠促胰岛激素的水平，而改善血糖的控制。肠促胰岛激素由肠道全天释放，并且在进餐后一般水平会升高，肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态，生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高的时候，可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径，增加胰岛β细胞合成并释放胰岛素，从而降低血糖的水平。
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