目前结肠癌的药物治疗，主要是以全身化疗，以及输注抗肿瘤血管生成的靶向药物为主。口服的靶向药物，主要适用于其他药物治疗失败的结肠癌晚期病人。目前证实对结肠癌有效的靶向药物主要是瑞格非尼，是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，可以阻断促进肿瘤生长和肿瘤新生血管形成的多种酶的活化，从而抑制肿瘤的生长。对于晚期结肠癌病人使用瑞格非尼，可以延长病人的总生存期和无进展生存期。部分晚期结肠癌病人，在其他治疗无效的情况下，可以尝试口服厄洛替尼进行靶向治疗，有时会得到意想不到的效果。
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