苯甲酸雌二醇的作用是提高人体中的雌激素水平，可以用于缓解更年期综合征，以及高雄激素血症、多囊卵巢综合征等疾病。苯甲酸雌二醇是雌激素药物的一种，进入人体之后可以有效刺激女性卵巢分泌雌激素，激素的释放与内分泌平衡息息相关。在女性更年期时期服用这种药物，可以有效提高体内雌激素含量，从而缓解各种更年期症状。也可以用于治疗其他因为雌激素含量降低导致的疾病，例如高雄激素血症等。除此之外也可以使用雌二醇药物和孕酮一起使用，用来建立人工月经周期主要用于治疗月经紊乱，所以苯甲酸雌二醇有恢复月经正常的功效。
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