紫药水可与微生物酶系统发生氢离子的竞争性对抗，使酶成为无活性氧化状态，从而发挥杀菌作用。紫药水主要对革兰氏阳性菌，如葡萄球菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、白念珠菌、表皮癣菌有杀灭的作用，对其它革兰氏阴性菌和抗酸菌几乎没有作用。紫药水适用于皮肤和黏膜的化脓性感染、白色念珠菌引起的口腔炎，也可以用于烫伤、烧伤等。
紫药水属于三苯甲烷类染料消毒剂，需要注意此药对黏膜可能有刺激或引起接触性皮炎，用量过大或浓度过高会增加不良反应发生频率、程度，应避免长期、大量和大面积的使用，有资料显示此药是一种剂量相关的致癌物质，目前临床已经很少使用了。
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