靶向治疗药物都那些

舒尼替尼是由辉瑞公司开发的是一种新型多靶向性的口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制与肿瘤增殖、血管生成和转移有关的多种受体酪氨酸激酶。具体来讲，舒尼替尼是强效ATP竞争性抑制剂，抑制一组密切相关的多种受体酪氨酸激酶的催化活性，其中包括VEGFR-1、-2、和-3，PDGFR-α和-β、KIT、CSF-1R，FLT-3和RET。由于其多靶点的特征，舒尼替尼的药理学活性可能是由抑制多种RTK靶点和通路介导的。

对每天25-50mg单次给药和多次给药的方案分别进行了临床药代动力学研究。治疗方案包括：每天给药连续4周或2周，停药2周或1周（4/2，2/2和2/1方案）。在研究的剂量范围内，舒尼替尼的最大血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)随着不同剂量按比例递增。达峰时间(Tmax)和半衰期(T1/2)无剂量依赖性改变。舒尼替尼主要通过细胞色素酶P450（CYP3A4）代谢，产生有活性的N-去乙基代谢产物SU012662。至今为止没有发现其他的主要代谢产物。舒尼替尼的终末清除半衰期分别大约为40小时和80小时。给药的最初2周内达到最低血药浓度的平台期。在多个周期治疗中没有发现剂量蓄积。在两个主要由华裔和日本人参加的舒尼替尼在亚洲人群的研究中，进行了药代动力学和安全性的分析，未发现与白种人的数据有种族性差异。

总的来说，舒尼替尼治疗最常见的不良事件是全身性的症状（乏力/衰弱），胃肠道反应（恶心、腹泻、口腔炎、消化不良），骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少）和皮肤反应（皮炎、皮肤颜色改变和毛发褪色）。很少有实体瘤患者出现有临床意义的粒细胞下降，罕见粒缺性发热。